Riluzole: a new agent for amyotrophic lateral sclerosis.

OBJETIVO:

Proporcionar una revisión exhaustiva de riluzol, incluido su mecanismo de acción, farmacocinética, reacciones adversas a los medicamentos, interacciones farmacológicas, eficacia y administración. Una breve revisión de la esclerosis lateral amiotrófica (ELA) también se incluye.

FUENTES DE DATOS:

Una búsqueda informatizada de la base de datos MEDLINE mayo 1996 fue utilizado para identificar las publicaciones relativas a la ELA, el riluzol, y el metabolismo por el CYP1A2. La información del fabricante de riluzol se usa cuando no hay literatura primaria.

SÍNTESIS DE DATOS:

El riluzol se absorbe aproximadamente el 90% después de una dosis oral. Su biodisponibilidad es del 60%. Las concentraciones máximas se producen dentro de 1-1,5 horas de la administración. El riluzol ampliamente se une a las lipoproteínas y la albúmina. Este agente sufre hidroxilación principalmente CYP1A2 y glucuronidación, después de lo cual se elimina por los riñones. El aclaramiento se redujo en sujetos sanos japoneses nativos y puede ser reducida en pacientes con insuficiencia hepática. Dos ensayos con un total de 1.114 pacientes se dirigió a la eficacia del riluzol en la ELA. El riluzol extendió el tiempo de la traqueotomía o la muerte, y el efecto fue mayor con dosis de 100 mg / día o más. No tiene efecto sobre los síntomas de los pacientes o la evaluación global se detectó a los 18 o 21 meses. Varias fallas en estos ensayos han dado lugar a cuestiones relativas a la validez de estos resultados. Los efectos adversos más comúnmente reportados de riluzol ha sido una elevación transitoria de las concentraciones de enzimas hepáticas (2-5 veces el límite superior de lo normal), empeoramiento de la astenia, náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, mareos, vértigo, somnolencia, parestesia y la boca. No tan comúnmente reportados, pero aún muy grave, parece ser la neutropenia, que se produjo en 3 de los 4000 pacientes.

CONCLUSIONES:

A pesar de los beneficios de riluzol son cuestionables y es caro, este agente puede extender el tiempo de la traqueotomía o la muerte en pacientes con ELA. En la actualidad, este es el único agente aprobado para el tratamiento de la ALS y debe estar disponible para estos pacientes.