Loxapina es un antipsicótico utilizado en psiquiatría de más de 40 años con un perfil bien establecido. Loxapina es un agente antipsicótico tricíclico dibenzoxazepina, disponible para administración oral, intramuscular y administración inhalatoria. A la luz de la reciente aprobación por los organismos reguladores de loxapina inhalado para su uso en el tratamiento agudo de la agitación leve a moderada en adultos afectados de esquizofrenia o trastorno bipolar, este artículo tiene como objetivo revisar críticamente la literatura disponible sobre la loxapina, independientemente de su formulación. Esta revisión examina la eficacia y la tolerabilidad de las diversas formulaciones de loxapina en el tratamiento de la agitación y la agresividad en pacientes afectados con la esquizofrenia, el trastorno bipolar y otros trastornos psiquiátricos. Se realizó una búsqueda exhaustiva y sistemática de la literatura de PubMed / MEDLINE, y datos farmacodinámico y farmacocinético relevante fue incluida. Los hallazgos de la literatura fueron revisados y sintetizar críticamente. Los datos disponibles sugieren que la eficacia antipsicótica de loxapina es similar a la eficacia de otros antipsicóticos típicos o atípicos, con un perfil de efectos adversos comparable a la de los antipsicóticos típicos a altas dosis para el tratamiento crónico. Como un tratamiento agudo en la agitación asociada con la esquizofrenia o trastorno bipolar, loxapina inhalado fue desarrollado como una opción innovadora y rápida que parece ser eficaz y tolerable.